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「ヒメロス」「バストミン」と併用できない医薬品・食品について

2014年02月28日

ヒメロス」と「バストミン」の添付文書(平成26年/2014年 2月改訂版)において、次の医薬品・含有食品との併用を禁止していますが、その理由について次の通りご説明いたします。

 

■ 他の女性ホルモン剤
ヒメロスバストミンの同時併用をはじめ、他社の女性ホルモン含有医薬品、ピルなどの同時併用は、女性ホルモンの過剰投与にともなう不測の有害事象が懸念されます。

リファンピシン
結核やハンセン病の治療に使われる薬剤の成分。 肝薬物代謝酵素(CYP3A4)誘導作用にともない、様々な薬剤との相互作用が指摘されていますが、これらの中に卵胞ホルモン剤の指摘もあることから、市販薬として万全を期すため併用しないように記しています。

簡単に記しますと、リファンピシンが肝臓で薬物を代謝する酵素を増やすので、併用した他の薬剤の代謝が本来よりも進んでしまい、結果的に併用した薬剤の効果が減弱する恐れがあります。

■ 抗てんかん剤
抗てんかん剤(フェノバルビタールフェニトインカルバマゼピンなど)は、肝臓で薬物代謝酵素(シトクロムP‑450)を誘導すると言われていますが、これにより併用した卵胞ホルモン剤の代謝を促進するため、効果が減弱する恐れがあると言われています。

■ HIV逆転写酵素阻害剤
非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤のうち、ネビラピンではエチニルエストラジオールのAUCが減少して、作用が減弱する恐れがあると言われています。

一方では、エトラビリンであると、代謝酵素(CYP2C9)を阻害すると言われているため、卵胞ホルモン剤の血中濃度が本来よりも下がらず、結果的に作用を強める恐れがあります。

ステロイドホルモン
ステロイドホルモンは、副腎皮質ホルモン、男性ホルモン、卵胞ホルモン、黄体ホルモンの総称ですが、肝臓の薬物代謝酵素(シトクロムP‑450)はステロイドホルモンの生合成にも関係しているため、併用により不測の影響が懸念されることから、市販薬として万全を期すため併用しないように記しています。 先述した「他の女性ホルモン剤」と重複することをご了承ください。

■ プロテアーゼ阻害剤リトナビル製剤)
肝薬物代謝酵素を誘導するため、エチニルエストラジオールの血中濃度が減少して、効果が減弱する恐れがあると言われています。

■ セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品
セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)は、肝臓の薬物代謝酵素(シトクロムP‑450CYP3A4)を誘導するため、様々な薬物の効果を減弱させてしまうことが知られていますが、卵胞ホルモン剤もそうなる恐れがあるため、記載しています。

イプリフラボン
イプリフラボンは骨粗鬆症の改善薬ですが、卵巣摘出動物にエストロンと本剤を併用投与した場合、エストロンのエストロゲン作用が増加するとの報告があり、エストロゲンの作用を増強させると言われています。 その結果、ヒメロスバストミン作用を強める恐れがあるため、記載しています。

グレープフルーツジュース
グレープフルーツ中のフラノクマリン類が、肝臓の薬物代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると言われていますが、グレープフルーツと共に投与した薬剤が肝臓で代謝されず、本来よりも高い血中濃度が続くため、効果が増強される恐れがあります。

 


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