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勃起や射精は自律神経の反射で生じますが、ヨヒンビンの作用は、交感神経α2受容体の遮断作用や、セロトニンに対する拮抗作用と言われています。
専門用語では難しいので、大まかな例に置き換えます。
例えば、「勃起する、しない」という脳からの命令は、
「勃て！」という「アクセル」側の神経と、
「しぼめ！」という「ブレーキ」側の神経の経路が別々になっていて、
二つのバランスで伝わっています。
ここで、ヨヒンビンは「しぼめ！」というブレーキ側の神経の伝達をブロックして、ブレーキを利きにくくします。その結果、「勃て！」というアクセル側の神経伝達が強まって、勃起を促すのです。
一般的には、交感神経が「アクセル」、副交感神経が「ブレーキ」の役割を果たすと言われておりますので、「交感神経α2受容体の遮断作用」と言われると「アクセル側を遮断するの？」と戸惑うかも知れません。
これにつきましては、交感神経において「泌尿生殖系や消化吸収系の運動と分泌活動は抑制される」と言われておりますので、交感神経ですが勃起に対しては「ブレーキ」の役目となります。
例えば、スポーツの試合中や大事なプレゼンテーションの時は気持ちが高ぶり、プレーや発表に集中していると思いますが、そのような場面で特に性的刺激も無いのに勝手に勃起する男性は少ないと思います。
これは交感神経の「アクセル」が全開になっている状態と思われ、一方では不要な機能にブレーキがかかる仕組みによるものと考えられます。
ちなみに、うつ（鬱）状態のときα２受容体の機能がアップしている、という報告や、セロトニン神経系は性行動の抑制に作用していることを示唆する報告があることから、これらの働きをブロックするヨヒンビンは、心因性ED（勃起障害）の改善が期待できると考えております。
なお、低用量（10〜100μｇ/kg → 例えば体重60kgの人なら 0.6〜6mg
≒ 本剤１錠相当）のヨヒンビンは、α２受容体を選択的に遮断する、という報告があります。一方で、高用量（1mg/kg 以上 → 例えば体重60kgの人なら
60mg ≒ 本剤12錠相当）になると、α２受容体の遮断を選択しないで、むしろ射精を抑制したり神経質になる、という報告があります。
このように、ヨヒンビンは、用量の高低で作用が異なる物質で、低用量の方が本来の効果を発揮します。必ずしも「多く服用するほど効く」ものではありません。また、ヨヒンビンの極量は30mg/回（本剤
６錠/回 相当）、100mg/日（同20錠/日
相当）です。そのため、定められた用量を守らないと、必ずしも効果を期待できないばかりか、危険を伴うことが心配されますので、用量を守って服用してください。
ヨヒンビンは、薬学の専門書には「催淫剤」と書かれていますし、ヨヒンビンを知る人の多くは「催淫剤」と認識していらっしゃいます。しかしながら、性欲そのものを亢進させるかどうかは不明です。
【ヨヒンビンの射精促進作用】
射精反射の過程において、中枢神経のα2受容体が抑制的な役割となると言われています。そこで、先述の通り低用量のヨヒンビンはα2受容体を遮断するので、射精反射の抑制を解除し、その結果として射精反射を促進させると考えられています。近年は、膣内射精障害にヨヒンビンを臨床応用する報告があります。
参照文献：
α2-アドレナリン受容体拮抗薬の射精障害治療への応用
-
基礎からのアプローチ -
米澤 章彦 他 東北薬科大学研究誌, 50,
17-29(2003)
射精障害に対するヨヒンビン製剤の治療効果
天野 俊康 他 日本性機能学会雑誌： 17(3)
225〜228, 2002
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Ｑ．自律神経の反射とは？
運動神経は手足を意志のまま動かせますが、手足を動かすように勃起や射精をすることはできません。
「おなかが空いた時に美味しそうな匂いをかいだら、腹が鳴る」のと同様、性欲が高まった時に様々な形で性的刺激を受けたとき、その反射で生じるものです。これが「自律神経の反射」です。
そして自律神経の反射は、ブレーキよりもアクセルを強く踏めば加速するように、交感神経系と副交感神経系が各器官へ促進と抑制を各々独立して働きかけ、それぞれの器官がそれらの働きかけを受け止めて、バランスした結果で起こるのです。
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Ｑ．○○ブロッカー（遮断薬）？アンタゴニストって？？
自律神経の働きの中で、ブレーキを利きにくくする物質や、アクセルを利きにくくする物質があったら、意志のまま動かせない反射をコントロールできるのでは？例えば、ブレーキを利きにくくすれば、相対的にアクセルを踏み込んだような状態になりますし、その逆もあるわけです。実は、ここがクスリの効果の見せ所。少し詳しく申しますと、「各器官への働きかけ」に競合して、その働きかけを阻害したり、「働きかけを受け止める器官」で受け止める部分にフタをして、働きかけを受け止めなくする化学物質を見出すと、クスリに応用できるわけです。このような物質をブロッカーとかアンタゴニストと称しています。
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